Vanaf 1 maart as. is de nieuwe aidsremmer Isentress® (raltegravir, MSD) beschikbaar voor Nederlandse patiënten. Raltegravir betekent een belangrijke nieuwe stap voorwaarts in de behandeling van HIV, omdat dit de eerste therapie met een nieuwe klasse van medicijnen is die het virus op een hele andere manier aanpakt dan andere beschikbare medicijnen.
Vermindering van virale lading en toename van CD4-cel-tellingen
Raltegravir is onderzocht in twee lopende Fase III-multicentrum, dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde studies (BENCHMRK-1 en BENCHMRK-2) onder 699 behandelde volwassen patiënten met gedocumenteerde weerstand tegen minstens een geneesmiddel in ieder van de drie categorieën [nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTIs), non-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTIs) en proteaseremmers (PIs)] van arts. De toediening van Raltegravir 400 mg tweemaal daags in combinatie met OBT bleek duidelijke effectiever (p<0.001) voor beide afnemende hiv RNA-niveau's en de toename van CD4-cel-tellingen in deze patiënten, in vergelijking met een behandeling met een placebo plus OBT. De effectiviteitsresponses werden geëvalueerd op basis van de 699 patiënten uit de verzamelstudies die 24 weken behandeling ontvingen of deze eerder hadden onderbroken.
De onderzoeken wezen uit dat na 24 weken therapie bij 75 procent van de patiënten (347 van de 462) die raltegravir kregen in combinatie
met OBT, een vermindering van de virale lading voor hiv RNA tot beneden de 400 kopieën/mL. werd bereikt , terwijl dit bij 40 procent van de patiënten gebeurde (95 van de 237) die een placebo plus OBT ontvingen. Bovendien werd na 24 weken therapie bij 63 procent van de patiënten (289 van de 462) die raltegravir plus OBT kregen, een vermindering van de virale lading tot beneden de 50 kopieën/mL bereikt, vergeleken met 34 procent van de patiënten (80 van de 237) die een placebo plus OBT ontvingen. Na 24 weken therapie bedroeg de toename van CD4-cel-tellingen van de uitgangswaarde 84 en 37 cellen/mm 3 bij patiënten die respectievelijk raltegravir plus OBT ontvingen en de patiënten die een placebo plus OBT kregen toegediend.
Raltegravir is een enkel tablet van 400 mg tablet dat tweemaal daags ingenomen wordt ongacht de maaltijden. Raltegravir behoeft geen verrijking met ritonavir. In de klinische proeven van Fase II en III was het profiel van de nevenverschijnselen vergelijkbaar met dat van de placebo. De meest voorkomende nevenverschijnselen zijn diarree, misselijkheid, hoofdpijn en pyrexia.
Over raltegravir
Raltegravir is het eerste geneesmiddel van een nieuwe categorie van antiretrovirale medicijnen voor onderzoek die integraseremmers worden genoemd. Raltegravir blokkeert het binnengaan van het HIV dna in het menselijke dna door het integrase-enzym. Het verhinderen van deze essentiële functie van het integrase blokkeert de mogelijkheid dat het virus repliceert en nieuwe cellen infecteert. Er zijn medicijnen in gebruik als remmers van de andere twee enzymen die belangrijk zijn voor het HIV-replicatieproces - protease en reverse transcriptase - maar raltegravir is de enige goedgekeurde integraseremmer.
Raltegravir is onderzocht in twee lopende Fase III-multicentrum, dubbelblinde, gerandomiseerde, placebogecontroleerde studies (BENCHMRK-1 en BENCHMRK-2) onder 699 behandelde volwassen patiënten met gedocumenteerde weerstand tegen minstens een geneesmiddel in ieder van de drie categorieën [nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTIs), non-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTIs) en proteaseremmers (PIs)] van arts. De toediening van Raltegravir 400 mg tweemaal daags in combinatie met OBT bleek duidelijke effectiever (p<0.001) voor beide afnemende hiv RNA-niveau's en de toename van CD4-cel-tellingen in deze patiënten, in vergelijking met een behandeling met een placebo plus OBT. De effectiviteitsresponses werden geëvalueerd op basis van de 699 patiënten uit de verzamelstudies die 24 weken behandeling ontvingen of deze eerder hadden onderbroken.
De onderzoeken wezen uit dat na 24 weken therapie bij 75 procent van de patiënten (347 van de 462) die raltegravir kregen in combinatie
met OBT, een vermindering van de virale lading voor hiv RNA tot beneden de 400 kopieën/mL. werd bereikt , terwijl dit bij 40 procent van de patiënten gebeurde (95 van de 237) die een placebo plus OBT ontvingen. Bovendien werd na 24 weken therapie bij 63 procent van de patiënten (289 van de 462) die raltegravir plus OBT kregen, een vermindering van de virale lading tot beneden de 50 kopieën/mL bereikt, vergeleken met 34 procent van de patiënten (80 van de 237) die een placebo plus OBT ontvingen. Na 24 weken therapie bedroeg de toename van CD4-cel-tellingen van de uitgangswaarde 84 en 37 cellen/mm 3 bij patiënten die respectievelijk raltegravir plus OBT ontvingen en de patiënten die een placebo plus OBT kregen toegediend.
Raltegravir is een enkel tablet van 400 mg tablet dat tweemaal daags ingenomen wordt ongacht de maaltijden. Raltegravir behoeft geen verrijking met ritonavir. In de klinische proeven van Fase II en III was het profiel van de nevenverschijnselen vergelijkbaar met dat van de placebo. De meest voorkomende nevenverschijnselen zijn diarree, misselijkheid, hoofdpijn en pyrexia.
Over raltegravir
Raltegravir is het eerste geneesmiddel van een nieuwe categorie van antiretrovirale medicijnen voor onderzoek die integraseremmers worden genoemd. Raltegravir blokkeert het binnengaan van het HIV dna in het menselijke dna door het integrase-enzym. Het verhinderen van deze essentiële functie van het integrase blokkeert de mogelijkheid dat het virus repliceert en nieuwe cellen infecteert. Er zijn medicijnen in gebruik als remmers van de andere twee enzymen die belangrijk zijn voor het HIV-replicatieproces - protease en reverse transcriptase - maar raltegravir is de enige goedgekeurde integraseremmer.
